Kao bronhodilatator, teofilin se koristi u liječenju respiratornih bolesti-kao što su astma i kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB)-više od pola stoljeća. Međutim, njegova klinička primjena naišla je na određena ograničenja zbog uskog terapijskog raspona (gdje je učinkovita terapijska doza relativno blizu toksične doze), njegove sklonosti nuspojavama i njegove relativno slabe bronhodilatacijske učinkovitosti. Posljednjih godina, međutim,-duboko istraživanje farmakoloških mehanizama teofilina-zajedno s napretkom u farmaceutskim formulacijama-podiglo je ugled lijekova na bazi teofilina-u liječenju respiratornih bolesti; to je osobito točno nakon otkrića protu-upalnih i imunomodulacijskih učinaka povezanih s terapijom niskim-dozama teofilina. Farmakološka djelovanja teofilina su izrazito raznolika i mogu se sažeti kako slijedi:
Prvo, izaziva bronhodilataciju, čime se postiže anti{0}}astmatični učinak.
Drugo, stimulira respiratorni centar, pojačava kontraktilnu snagu dijafragme i ublažava umor dijafragme.
Treće, potiče cilijarno lupanje epitela dišnih putova, čime se povećava mukocilijarno čišćenje.
Četvrto, ima pozitivne inotropne i diuretičke učinke, čime poboljšava rad srca; nadalje, posjeduje protu-upalna i imunomodulacijska svojstva u dišnim putevima.
Do danas je identificirano više od 300 različitih lijekova-teofilina i njihovih derivata; među onima koji se obično koriste u kliničkoj praksi su aminofilin, proksifilin i doksofilin. Doksofilin posebno pokazuje bronhodilatacijsku moć 10 do 15 puta veću od one aminofilina; štoviše, pokazuje dulje djelovanje i posjeduje antitusivna svojstva (suzbija-kašalj). Ključno je da doksofilin nema aktivnost antagonista adenozinskih receptora, ne izaziva nuspojave središnjeg živčanog sustava ili gastrointestinalnog trakta tipično povezane s konvencionalnim teofilinom, niti nosi rizik od ovisnosti o drogama.
