Zdravstvena sirovina Tadanafil sirovina CAS 171596-29-5

Izgled: bijeli do gotovo bijeli kristalni prah, bez mirisa, blago gorak
Talište: oko 300 stupnjeva (raspadanje)
Topivost: visoko topljiv u DMSO, slabo topiv u diklorometanu i metanolu; Gotovo netopljiv u vodi
Kristalni oblik: Postoji više kristalnih oblika, a stabilni kristalni oblik za medicinsku upotrebu je I kristalni oblik, koji se može odrediti XRPD difrakcijom praha
Polaritet: kiralna čista RR konfiguracija, farmakopeja strogo kontrolira nečistoće izomera
Gustoća: 1,51g/cm3
Talište: 298-300 stupnjeva
Vrelište: 679,1 stupanj
Plamište: 364,5 stupnjeva
logP:1,43
Indeks loma: 1,758
Tadalafil je selektivni reverzibilni inhibitor cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP) - specifične fosfodiesteraze 5 (PDE5). Kada seksualna stimulacija dovodi do lokalnog oslobađanja dušikovog oksida, tadalafil inhibira PDE5, uzrokujući povećanje razine cGMP-a u spužvi penisa, što dovodi do opuštanja glatkih mišića i protoka krvi u tkivo penisa, što rezultira erekcijom.

Tadalafil je visoko selektivni reverzibilni inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5).
Postoji veliki broj enzima PDE5 u glatkim mišićnim stanicama kavernoznog tijela penisa, koji razgrađuju drugi glasnik cGMP koji širi krvne žile;
Tadalafil veže i inhibira aktivnost PDE5, smanjuje razgradnju cGMP-a i povećava unutarstaničnu koncentraciju cGMP-a;
Povišeni cGMP potiče opuštanje glatkih mišića u kavernoznom tijelu, širenje arterijskih krvnih žila i veliko punjenje kavernoznog tijela krvlju, što dovodi do erekcije;
Ključna premisa: Seksualna stimulacija je neophodna za aktiviranje živčanih signala i oslobađanje dušikovog oksida (NO) kako bi lijek stupio na snagu, a neće automatski doći do erekcije bez seksualne stimulacije.
Selektivna prednost (manji broj nuspojava)
Inhibicijska aktivnost PDE5 mnogo je veća od one očnog PDE6, PDE9 skeletnih mišića, srčanog PDE3 i drugih podtipova:
U usporedbi sa sildenafilom, ima minimalne smetnje s retinalnim PDE6 i rijetko uzrokuje plav ili zamagljen vid;
Bol u mišićima i bol u donjem dijelu leđa karakteristične su blage nuspojave.
2, Tri glavne kliničke farmakološke indikacije (sukladno medicinskom smjeru)
Muška erektilna disfunkcija (ED)
Poboljšava vaskularnu, psihološku i mješovitu erektilnu disfunkciju i pomaže u potpunoj normalnoj seksualnoj aktivnosti.
Erektilna disfunkcija u kombinaciji s benignom hiperplazijom prostate (BPH)
Opuštanje glatkih mišića vrata mjehura i prostate može ublažiti simptome opstrukcije donjeg urinarnog trakta kao što su učestalo mokrenje, nagon, nepotpuno mokrenje i pojačana nokturija.
Plućna arterijska hipertenzija (PAH) kod odraslih
Proširite plućne krvne žile, smanjite otpor plućne cirkulacije, ublažite opterećenje desnog srca i poboljšajte toleranciju vježbanja.
3, Farmakokinetičke i farmakološke karakteristike
Dugoročni atribut
Poluvrijeme eliminacije iz plazme je oko 17,5 sati, a djelotvorni farmakološki učinak može se održati 36 sati. Vrijeme uzimanja lijeka ima visok stupanj slobode i na njega ne utječu značajno prije - i poslije obroka ili obroci s visokim-masnostima.
Apsorpcija i metabolizam
Oralna gastrointestinalna apsorpcija je dobra, dostiže vršnu koncentraciju u krvi za oko 2 sata; Uglavnom se metaboliziraju enzimskim sustavom jetre CYP3A4, metaboliti nemaju farmakološku aktivnost.

1, Čistoća sirovina i otkrivanje srodnih tvari (farmakopejska legalna HPLC-UV arbitražna metoda)
1. Opći farmakopejski kromatografski uvjeti (EP/USP/Domestic Registration Standard Common)
Kromatografska kolona: C18 kolona silikagela reverzne faze 4,6 mm × 250 mm, 5 μm
Valna duljina detekcije: 285 nm (karakteristična UV apsorpcijska valna duljina tadalafila)
Mobilna faza: Acetonitril -0,1% vodena otopina fosforne kiseline gradijent eluacije
0-3 minute: 85% vodena faza+15% acetonitril
3-30 min: Prijelaz na gradijent do 5% vodene faze+95% acetonitrila
Brzina protoka: 1,0 mL/min, temperatura kolone 30 stupnjeva, volumen injekcije 20 μL
Kvantitativna metoda: Vanjska standardna metoda za izračunavanje sadržaja glavne komponente, pojedinačnih nečistoća i ukupnih nečistoća
2. Farmakopejski standardi prosudbe kvalitete
Udio suhog proizvoda: 98,0% do 102,0%
Pojedinačna nečistoća Manja ili jednaka 0,1%, ukupna nečistoća Manja ili jednaka 0,3%
Stroga granična kontrola kiralnih izomera i degradacijskih nečistoća
Gubitak suhe težine Manje ili jednako 0,2%, ostatak paljenja Manje ili jednako 0,1%, teški metal Manje ili jednako 10 ppm
3. Pomoćne kvalitativne metode identifikacije (utvrđivanje autentičnosti sirovina)
Infracrvena spektroskopija IR: KBr pelet metoda, kvalitativna usporedba sa službenim standardnim infracrvenim spektrima;
Određivanje tališta: oko 300 stupnjeva (popraćeno raspadom);
XRPD difrakcija X-zraka praha: razlikovanje medicinskog stabilnog kristalnog oblika I od drugih kristalnih oblika;
Spektri vodika/ugljika nuklearne magnetske rezonancije (¹ H-NMR, ¹ ³ C-NMR): strukturna potvrda, koja se koristi za kompletan skup podataka za istraživačke i razvojne aplikacije.
4. Dodatne stavke ispitivanja kontrole kvalitete (pune stavke razine znanstvenog istraživanja)
Detekcija zaostalog otapala (GC plinska kromatografija)
Otkrijte metanol, diklorometan DMF, etanol i druga sintetička organska otapala, prema granicama ICH Q3C;
Detekcija teških metala (ICP-MS)
Provjera elemenata teških metala kao što su olovo, kadmij, arsen, živa i bakar kako bi se ispunili zahtjevi za API injekcije/oralne aktivne farmaceutske sastojke;
Mikrobna granica: ukupan broj bakterija, plijesni i kvasaca, kontrolni pregled bakterija (sirovine za razvoj formulacije).

1, Specifikacije proizvoda (HPLC veći ili jednak 99,5% bijelog kristalnog praha)
1. Mikropakiranje standardnih uzoraka (kalibracija detekcije, metodološka validacija)
10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
2. Oprema za razvoj laboratorijskih ispitivanja (ispitivanje formulacije, farmakološki test)
1g,5g,25g,100g
3. Pakiranje probne serije (povećanje recepta, studija stabilnosti)
500g, 1 kg, 5 kg, 25 kg
2, shema stupnjevanog pakiranja (izbjegavanje svjetlosti, vlage, curenja i pada)
1) Standard razine miligrama
Unutarnji sloj: smeđa neprozirna borosilikatna staklena boca s navojem s ugrađenim-sredstvom za sušenje, zapečaćena aluminijskom folijom radi sprječavanja vlage;
Srednji sloj: utor od EVA pjene je fiksan i otporan na udarce;
Vanjski sloj: tvrda kutija za darove s priloženim izvješćem o inspekciji kvalitete COA i MSDS sigurnosnim priručnikom.
2) 1g -100g male i srednje specifikacije
Unutarnji sloj: dvo-slojna PE samozatvorljiva vrećica vakuumski zatvorena za zadržavanje vlage;
Srednji sloj: napunjen u debelu smeđu neprozirnu staklenu bocu, s čepom na navoj za-protivprovalno brtvljenje;
Vanjski sloj: Potpuno omotan folijom s mjehurićima, omotan u pet slojeva kutije od valovitog kartona, ojačan filmom za omotavanje.
3) Veličina serije od 500 g i više u kilogramima
Unutarnji sloj: dvo-slojna vrećica od vakuumske unutarnje folije od aluminijske folije izolira zrak i vodenu paru;
Srednji sloj: zapečaćeni zadebljani kartonski bubanj s punim otvaranjem s gumenim brtvenim prstenom i protuprovalnom kopčom;
Vanjski sloj: ambalaža omotana folijom, pogodna za utovar i istovar cijelog vozila, slaganje-za transport na velike udaljenosti.
Opći uvjeti skladištenja
Zatvoreno, tamno i pohranjeno na sobnoj temperaturi i suho; Preporuka za dugotrajnu stabilnost skladištenja: hlađenje na 2-8 stupnjeva; Rok valjanosti neotvorene ambalaže je 36 mjeseci, a preporuča se upotrijebiti unutar 6 mjeseci nakon otvaranja.
Upute za pakiranje i logistiku
Specifikacije: Trace standard 10mg -100mg, mala proba 1g/5g/25g/100g, serija 500g/1kg/5kg/25kg;
Pakiranje: smeđa neprozirna staklena boca + vakumsko brtvljenje otporno na vlagu, unutarnji film od aluminijske folije kvalitete kg + zapečaćeni kartonski bubanj, potpuno otporan na udarce i otporan na pad tijekom cijelog procesa;
Način čuvanja: Čuvati na hladnom, suhom i tamnom mjestu. Hlađenje može produžiti stabilnost i ima rok trajanja od 36 mjeseci;
Domaća logistika: logistička isporuka u skladu s kvalifikacijom reagensa, isporuka rasutog vozila, uz COA i MSDS;
Međunarodni izvoz: prijavljen u skladu s općim propisima o teretu, podržava višestruke kanale kao što su međunarodna ekspresna dostava, zračni i pomorski prijevoz, s potpunim skupom dokumenata za carinjenje;
Ograničenje uporabe: Ovaj se proizvod koristi samo za farmaceutske tvrtke, laboratorijska farmakološka istraživanja i razvoj formulacije

Popularni tagovi: zdravstvena sirovina tadanafil sirovina cas 171596-29-5, Kina zdravstvena sirovina tadanafil sirovina cas 171596-29-5 proizvođači, dobavljači, tvornica, Jinyang bazni prah, Sildenafil u prahu CAS 139755 83 2, aktivni farmaceutski sastojak testosterona enantata, API prah testosterona propionata, testosteron propionat u prahu, sirovina testosterona propionata